近年來, 人類使用各種天然的、合成的物質(zhì)美白皮膚，如曲酸 、熊果苷及其衍生物、 維生素C及其衍生物、果酸類以及動(dòng)植物提取物等 。尋找有效且對(duì)人體無毒副作用的酪氨酸酶抑制劑已成為藥學(xué)和化妝品行業(yè)研究的趨向。

谷胱甘肽是一種具有額外抗黑色素生成特性的強(qiáng)抗氧化劑，作為一種低分子量硫醇三肽，對(duì)維持細(xì)胞內(nèi)氧化還原平衡至關(guān)重要。除了它是最豐富的抗氧化劑之一之外，隨著其抗黑色素生成特性的發(fā)現(xiàn)，谷胱甘肽被廣泛應(yīng)用于皮膚美白劑并在短時(shí)間內(nèi)風(fēng)靡全球，近幾年已成為最受歡迎的“全身性亮膚分子”。

盡管谷胱甘肽以還原態(tài) (GSH) 和氧化態(tài) (GSSG) 的形式存在，它在體內(nèi)的大部分都是還原形式。GSH 在過氧化氫和過氧化脂質(zhì)的還原性解毒過程中作為自由基清除劑發(fā)揮抗氧化活性。在哺乳動(dòng)物細(xì)胞中，GSH 被谷胱甘肽過氧化物酶轉(zhuǎn)化為 GSSG，但在煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸鹽存在下，它又被谷胱甘肽還原酶還原為 GSH。

▲還原型谷胱甘肽（GSH）結(jié)構(gòu)式

▲氧化型谷胱甘肽（GSSG）結(jié)構(gòu)式

皮膚老化是一種復(fù)雜的生物學(xué)現(xiàn)象，由兩個(gè)獨(dú)立的臨床和生物學(xué)不同過程組成，即“內(nèi)在衰老”和“外在衰老”。外在老化（包括“光老化”）是暴露于室外元素，主要是紫外線 (UV) 照射的結(jié)果。光老化皮膚顯示出各種與年齡相關(guān)的臨床變化，包括深皺紋、蠟黃變色和不規(guī)則色素沉著。最近，研究表明，細(xì)胞中過量產(chǎn)生的活性氧（ROS）參與了紫外線照射引起的皮膚老化過程，ROS會(huì)增強(qiáng)色并增加色素沉著。

人體皮膚中的黑色素是由 L-酪氨酸合成的各種吲哚化合物的聚合物。在人體皮膚中發(fā)現(xiàn)了兩種不同類型的黑色素——黑色或棕色的真黑色素和黃紅色的褐黑素，這兩種復(fù)合聚合物的比例決定了皮膚的顏色。褐黑素比例增加與較淺的膚色有關(guān)。暴露于紫外線輻射后會(huì)誘導(dǎo)黑色素生成，并在保護(hù)皮膚細(xì)胞免受紫外線輻射損傷方面發(fā)揮關(guān)鍵作用。然而，表皮中的黑色素色素沉著會(huì)導(dǎo)致皮膚變化，例如曬黑和斑駁的色素沉著。

GSH 抑制黑色素生成的機(jī)制是抑制酪氨酸酶活性；這是硫醇化合物的一個(gè)眾所周知的功能，包括谷胱甘肽和半胱氨酸。酪氨酸酶是控制黑色素生成的限速酶，它催化血液中提供的 L-酪氨酸轉(zhuǎn)化為 3,4-二羥基苯丙氨酸，然后轉(zhuǎn)化為多巴醌。與谷胱甘肽一樣，目前常用的美白皮膚的曲酸、熊果苷、對(duì)苯二酚對(duì)酪氨酸酶有抑制作用。

全球范圍內(nèi)，谷胱甘肽皮膚病治療藥物大多為片劑、膠囊、局部制劑和腸胃外制劑，實(shí)驗(yàn)研究也大多為口服實(shí)驗(yàn)。

Arjinpathana 和 Asawanonda 在泰國人群中進(jìn)行的兩項(xiàng)口服 GSH 試驗(yàn)，以及 Handog 等人在菲律賓女性中進(jìn)行的試驗(yàn)。涉及向研究人群分兩次服用 500 毫克/天的 GSH，不同之處在于在后一項(xiàng)研究中使用含片錠劑（而不是口服膠囊）以增強(qiáng)谷胱甘肽的全身吸收。兩項(xiàng)試驗(yàn)的主要療效結(jié)果是評(píng)估治療前和治療后的黑色素指數(shù)。兩項(xiàng)試驗(yàn)均使用 Mexameter MX 18（Courage+Khazaka electronic GmbH，科隆，德國）來評(píng)估主要療效結(jié)果。

Arjinpathana 和 Asawanonda 在 60 名健康醫(yī)學(xué)生中進(jìn)行的隨機(jī)、雙盲、雙臂、安慰劑對(duì)照研究顯示，在 GSH 組受試者中評(píng)估的所有六個(gè)部位的黑色素指數(shù)均持續(xù)降低，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的降低在兩個(gè)地點(diǎn)超過安慰劑。

Handog 等人進(jìn)行的開放標(biāo)簽、單臂試驗(yàn)研究。在 30 名患有 Fitzpatrick IV 或 V 型皮膚的健康菲律賓女性（年齡 22-42 歲）中，使用含片而不是 GSH 膠囊，報(bào)告所有受試者在陽光照射和防曬部位的黑色素指數(shù)顯著降低，并且在全球評(píng)估中，90% 的受試者觀察到中度皮膚變白。

在這兩項(xiàng)研究中，對(duì)GSH的耐受性都非常好。

谷胱甘肽具有多種生理作用。它通過抑制酪氨酸酶的活性來抑制黑色素生成，人體口服 GSH 可減少皮膚中黑色素的產(chǎn)生。然而水溶液中的谷胱甘肽極不穩(wěn)定，易分解。相比之下，GSSG 在水溶液中不易分解，適合以液體形式使用，便多用于外用。

有研究團(tuán)隊(duì)挑選了30 名年齡在 30 至 50 歲之間的健康成年女性研究外用氧化型谷胱甘肽對(duì)皮膚美白和皮膚狀況的改善作用。該研究設(shè)計(jì)是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、配對(duì)、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)。受試者每天兩次將 GSSG 2%（重量/重量 [w/w]）乳液涂抹在面部一側(cè)，并將安慰劑乳液涂抹在另一側(cè)，持續(xù) 10 周。研究客觀地測量了黑色素指數(shù)值、角質(zhì)層水分含量、光滑度、皺紋形成和皮膚彈性的變化。研究還調(diào)查了皮膚美白、皺紋減少和光滑度。

從試驗(yàn)開始后的最初幾周到研究期結(jié)束，GSSG 治療的皮膚黑色素指數(shù)顯著低于安慰劑（在 10 周時(shí)，P <0.001）。此外，在研究的后半期，GSSG處理部位的角質(zhì)層水分含量顯著增加，皺紋形成得到抑制，皮膚光滑度得到改善。GSSG 應(yīng)用沒有明顯的不利影響。研究證明外用 GSSG 安全有效，可有效美白皮膚，改善健康女性的皮膚狀況。

▲GSSG處理后黑色素指數(shù)值的變化

當(dāng)然，也有研究證明，局部和口服谷胱甘肽的組合可能優(yōu)于單一療法。

*特別說明 - 本文僅作資訊科普用途，不能代替醫(yī)生的治療診斷和建議,不應(yīng)被視為對(duì)所涉醫(yī)療產(chǎn)品的推薦或功效證明。涉及疾病診斷、治療、康復(fù)相關(guān)的，請(qǐng)務(wù)必前往專業(yè)醫(yī)療機(jī)構(gòu)就診，尋求專業(yè)意見。